Андрост-3,5-диен-7,17-дион (Androst-3,5-deine-7,17-dione) е естествен метаболит на 7-oxo дехидроепиандростерон (7-oxo DHEA) и за него се смята, че е потенциален ароматазен инхибитор. За да е по-ясно, ще се опитаме с прости думи да обясним какво е ароматаза. Това е ензим, който трансформира тестостерона в естроген и колкото по-активен е той, толкова по-високи са нивата на естроген в тялото. Ароматазните инхибитори значително намаляват нивата на естроген в организма при нормални условия. Това е важно за мъжете, най-вече за активните спортисти, фитнес фенове и бодибилдъри, тъй като високият естроген е предпоставка да се подаде сигнал към HPTA (хипоталамо-хипофиза-тестикуларна ос) да изключи секрецията на гонадотропин освобождаващия хормон (GnRH). GnRH сигнализира на организма да произвежда лутеинизиращ хормон (LH), който пък от своя страна има директна връзка с производството на тестостерон. Поради това, висото ниво на естроген може да понижи и ограничи естественото производство на тестостерон.
Кои са най-честите предпоставки за високи нива на естрогени при мъжете?
- Прием на меса, които са били предварително обработвани с хормони
- Ежедневна употреба на храни и течности с прекомерен досег до ксеноестрогени
- Лоши хранителни навици
- Хормоналният дисбаланс е предпоставка за развитие на гинекомастия и редица дискомфортни за един мъж промени
- След терапия със стероиди и хормонални препарати
- Редица други фактори, които може да се акумулират с времето при модерния ни начин на живот
Андрост-3,5-диен-7,17-дион е по-известен във фитнес средите и индустрията за хранителни добавки, като Аримистан (Arimistane).
Според изследванев на клетъчно ниво, аримистан има свойството да редуцира естрогена. Веществото има висок афинитет към ензима на ароматазата и може да бъде потенциален свързващ агент с необратим процес, правейки го възможен суициден инхибитор на ароматазата. Съдим по това от стойността му на потентност K=0.22mM. Колкото по-ниска е тя, толкова по-висока е възможността му за свързване с ензима, който не желаем. Подобни инхибитори позволяват производството на естрадиол (E2) и естрон (E1), но осезаемо го редуцират, което позволява на потребителя да подържа съотношението тестостерон : естроген (T:E) в едни далеч по-различни от нормалните граници. Подчертаваме думата редуцират, тъй като те не са блокери, а инхибитори. Естроген ни трябва, просто в нормални или ниски граници.
С по-прости думи, защо работи?
Механизмът, по който подобни инхибитори повишават тестостерона е сравнително прост и смятаме, че всеки може да намери логика в него. Човешкото тяло е един много сложен механизъм и при дисбаланс, той винаги търси хомеостаза и балансиране. Аримистан ни позволява да го излъжем и да се възползваме от тази му витална функция.
Как?
Когато HTPA усети и получи сигнали ,че нивата на естроген са ниски (за някои хора е чудно, че мъжете имат естроген, но е така и това е нормално), тя увеличава секрецията на конкурентния хормон тестостерон, като начин да компенсира ниския естроген. Увеличените тестостеронови нива са предпоставка за увеличени естрогенови такива и мозъкът ще бъде „измамен“, за да се опита да произведе повече естроген с цел хомеостаза. По този начин, ще се синтезира повече лутеинизращия хормон (LHRH), което ще повиши LH и можем да свържем основно с високи нива на тестостерона. В същото време, естрогенът ще остане в ниски граници.
Всички ароматазни инхибитори споделят една и съща характеристика, а именно да променят съотношението на тестостерон:естроген положително и това да е предпоставка да се повиши серумния тестостерон при мъжете, което е доказано с редица изследвания – клинични и персонални. Базирайки се на клинично такова, аримистан може да се сравни по потентност с няколко други често използвани ароматазни инхибитори, показвайки минимални или никакви странични ефекти.
Към кой тип суплементи се причислява аримистан, след като го класирате към хардкор продуктите? Нима е химия, прохормон, растителен суплент или пък метаболит?
Това е въпрос, който консултантите ни получват най-често, след като кажем, че аримистан е малко по-различен суплемент от продаваните до момента в България. Щ се опитаме накратко да обясним към кой клас суплементи спада той.
Андрост-3,5-диен-7,17-дион е уникално съединение в сравнение с познатите и често използвани ароматазни инхибитори в индустрията (визираме, както тази за хранителни добавки, така и фармацевтичната).
Защо?
Това съединение се намира естествено в човешкото тяло и е метаболит на 7-oxo DHEA, и не се свързва ДИРЕКТНО с андрогенните рецептори. Така, че въпросното вещество не е „химия“, но има потенциала да действа, като лека такава.
Андрост-3,5-диен-7,17-дион (също, както и 7-oxo DHEA) не се трансформира директно в тестостерон, естроген или прогестерон. чрез която и да е ензимнта реакция, така че по стриктна дефиниця, той не се класифицира и като прохормон. Затова и до ден днешен той се продава свободно в САЩ и в цял свят, без да бъде регулиран или забраняван. Повечето забранени препарати (визираме прохормоните) позволяват директна трансформация в тялото от прохормон към хормон, нещо което не наблюдаваме с аримистан. Това е така, защото той е естествен метаболит, който можем да открием в тялото на всеки физически активен и здрав мъж в количество от 5-7 ug на ден.
Няколко пъти споменахте, че аримистан е метаболит на 7-oxo DHEA. Защо трябва да си купуваме метаболит на нещо, вместо директно да използваме него, при положение, че и двете не се класифицират, като забранени субстанции?
Защото аримистан влияе на тестостерона чрез индиректен механизъм (ароматазна инхибиция), докато 7-oxo DHEA не може да повиши естрогена, прогестерона или тестостероновите нива.
Добре...при положение, че твърдите, че въпросния суплемент е един от най-добрите или претендира да бъде най-добрия тестостеронов бустер, лишен от нежелани странични ефекти при препоръчителен прием, нима има ОЩЕ НЕЩО, което би ми позволило да тренирам и изглеждам по-добре в състава му?
Да, това е факт. Аримистан влияе добре не само на съотношението на тестостерон : естроген, ами и на тестостерон : кортизол!
Накратко, какво е кортизол и каква би била ползата да го държим в умерени граници. Първо трябва да споменем, че както всеки хормон, той също има витална функция. Например, кортизолът е нужен за оптимално усещане на стимулантите, както и на редица телесни процеси. Основната функция на кортизол е да увеличава кръвната захар, но може да си противоречи с редица различни анаболни хормони в тялото, включително инсулин и тестостерон. Да не забравяме, че това е най-катаболният хормон, включващ разграждането на така трудно постигната мускулна маса, ако е във високи нива.
Негативното съотношение между тестостерон:кортизол (T:C) рано или късно кара мускулните клетки да умират от глад за нутриенти, като редуцира мускулния гликоген, калий и остлабва имунната система, което свързваме с генерална загуба на мускулна маса. Положителното съотношение между T:C обаче е необходимо и витално за една анаболна среда в човешкото тяло.
7-oxo DHEA, DHEA и повечето деривати на тези молекули са доказани с изследвания, че могат да повлияят положително на глюкокортикоидните нива. Те са пряко и взаимно свързани с кортизола и са резултат на стрес.
Как да се употребява аримистана?
50-100 мг е една отлична дневна дозировка. Най-често се предпочита приема да е сутрин или преди физическа активност. Може да се приема с храна! Действа синергично с всеки суплемент, който повишава тестостерона. Наш фаворит за комбинация би била д-аспартовата киселина. Разбира се предвид факта, че говорим за метаболит и нещо, което се явява инхибитор трябва да се има нещо важно в предвид. Всеки човек, който дори и малко е наясно с фармакологията и биохимията ще потвърди, че заиграването с хормоните не е шега и затова Ви препоръчваме да употребявате продуктите с аримистан циклично. Най-елементарната схема би била да почивате толкова, колкото сте го пили.
Реално как би ми помогнал аримистан?
Като изключим факта, че ще премахне всички странични ефекти свързани с повишените нива на естрогена при мъжете, той би бил полезен в следните отношение:
- Повече издръжливост
- Значително по-лесно качване на мускулна маса и подобряване белтъчния синтез
- Подобряване на метаболитните процеси и по-лесно орелефяване по-време на режим
- Всичко с което можем да свържем повишените нива на тестостерон